그래디언트 자회사 테라펙스가 EGFR 변이 비소세포폐암 치료제 후보물질 ‘TRX-221’ 1상 임상시험 첫 환자 투약을 개시했다고 17일 밝혔다.

TRX-221은 3세대 EGFR TKI ‘타그리소(성분명 오시머티닙, 아스트라제네카)’의 내성으로 인해 발생하는 주요 변이인 EGFR C797S를 선택적으로 저해하는 4세대 EGFR TKI다. 테라펙스는 미국 식품의약국(FDA)과 한국 식품의약품안전처로부터 1/2상을 승인받았다.

테라펙스는 EGFR 변이 비소세포폐암 환자 가운데 기존 세대 EGFR TKI 중 하나 이상의 치료제를 투약 받은 후 질병이 진행된 환자 115명을 대상으로 TRX-221의 안전성과 효능을 탐색할 계획이다.

TRX-221 1/2상 시험은 3단계로 진행될 예정이다. 1a상 용량 증량 단계에서는 단계적 약물 증량을 통한 약물의 안전성 및 내약성을 평가하게 되며, 1b상 용량 탐구 단계에서는 약물의 최대내약용량 또는 2상 권장용량(RP2D)을 결정하게 된다.

2상에서는 고형암 평가 기준(RECIST) 버전 1.1을 토대로 약물의 객관적 반응률(ORR)을 통해 TRX-221의 약효를 평가하고 약물에 의한 부작용 등을 탐색할 계획이다.

테라펙스는 삼성서울병원 등 국내 6개 병원에서 1a상을 진행하고, 1b상부터는 환자 모집 확대를 위해 미국을 포함한 글로벌 임상을 진행할 계획이다.

테라펙스 이구 대표는 “아직까지 임상에서 성공한 4세대 EGFR 치료제가 없어 비소세포폐암 치료제에 대한 미충족 의료 수요가 점차 커지는 가운데, TRX-221의 첫 환자 투약이 개시되어 뜻깊게 생각한다”며 “신속한 임상 시험 진행을 통해 말기 비소세포폐암 환자분들께 하루빨리 새로운 치료 옵션을 제공할 수 있도록 더욱 매진하겠다”고 말했다.