국내 제약사들의 마이크로니들 패치 제형 비만치료제, 이른바 ‘붙이는 비만치료제’ 개발 열기가 뜨겁다. 대원제약, 동아ST(동아에스티), 광동제약에 이어 대웅그룹 또한 개발을 본격화하면서 개발 경쟁이 치열해질 전망이다.

본지 취재 결과, 대웅그룹 계열사 대웅테라퓨틱스는 내년 식품의약품안전처에 마이크로니들 패치 제형의 세마글루티드 성분 비만치료제 IND(임상시험계획)를 신청할 계획이다. 세마글루티드는 노보노디스크가 개발한 GLP-1 유사체 계열의 당뇨 및 비만 치료제 성분이다.

대웅테라퓨틱스는 마우스 대상 비임상에서 피하주사(SC) 제형 대비 1.6배의 용량에서 주사제와 유사한 약동학(PK) 수치를 확인한 상태다. 현재 임상시험용 의약품을 제조할 수 있는 시설 또한 갖췄다. 패치 면적은 4㎠를 넘기지 않겠다는 목표도 세웠다.

마이크로니들 제조 기술 ‘클로팜(Closed-Packed Aeropressured Microneddle, CLOPAM)’을 개발 중인 대웅테라퓨틱스는 기존 주사 제형 비만치료제보다 편의성을 높인 마이크로니들 제형 비만치료제에 대한 니즈가 큰 것으로 보고 있다.

노보노디스크가 경구제 ‘리벨서스’를 내놨지만 펩타이드 흡수를 위한 부형제 사용 등으로 인해 GLP-1 유사체의 부작용인 구역, 구토, 설사 등이 더욱 심하게 나타날 수 있기 때문에 마이크로니들 패치 제형 개발 시 충분히 경쟁력을 지닐 것으로 봤다.

또 GLP-1 유사체를 경구 복용할 경우 흡수율이 매우 낮으며, 리벨서스 또한 생체이용률이 1%대에 불과해 기업 입장에서 높은 생산단가에 따른 낮은 수익성 이슈가 발생하고 있다고 분석했다.

대웅테라퓨틱스가 내년 임상에 돌입할 경우, 국내 제약사들의 마이크로니들 패치 제형 비만치료제 개발 경쟁은 본격적으로 점화될 전망이다. 지금까지 대원제약, 동아ST, 광동제약 등이 개발에 착수했다. 마이크로니들 플랫폼 기술을 지닌 기업과 협력하는 방식이다.

마이크로니들 패치는 마이크로미터 단위의 미세바늘을 이용해 약물을 전달하는 경피 제형이다. 펩타이드/단백질 의약품은 소화기에서 분해되고 경피로는 흡수가 되지 않아 주로 주사제로 개발됐는데 마이크로니들은 각질층을 뚫고 약물을 직접 진피/표피층에 전달하기 때문에 주사 제형을 대체할 수 있을 것으로 주목받고 있다.

이에 기업들은 기존 비만 치료제를 마이크로니들로 제형화한 개량신약을 개발한다는 목표다. 기존 주사제 대비 통증을 줄일 수 있다는 점을 장점으로 내세웠으며 마이크로니들 제형 특성상 의료폐기물이 적게 발생한다는 점도 강조했다.

이 중 임상 개발에 발 빠르게 뛰어든 곳은 대원제약이다. 대원제약은 지난 8월 식약처에 라파스와 공동 개발 중인 마이크로니들 패치 비만치료제 ‘DW-1022’ 1상 IND를 신청했다. 양사는 세마글루티드 성분의 비만치료제를 연구개발 중이다.

동아ST는 지난 2월 주빅과 마이크로니들 제형 당뇨 및 비만 치료제 공동연구개발 계약을 체결했으며, 광동제약은 지난해 4월 쿼드메디슨에 20억원 규모의 전략적 투자를 결정함과 동시에 마이크로니들 패치 비만치료제 개발 협력을 위한 양해각서(MOU)를 체결했다.

한편 마이크로니들 패치 제형은 아니지만 한미약품, 일동제약 등 국내 제약사들의 GLP-1 계열 비만치료제 개발도 이어지고 있다.

일동제약은 지난달 식약처로부터 GLP-1 RA(수용체 작용제) 기전의 대사 질환 신약 후보물질 ‘ID110521156’ 1상을 승인받았다. 건강한 성인을 대상으로 내약성 및 안전성, 약동학적 특성 등을 평가한 뒤 향후 제2형 당뇨병, 비만 등을 타깃으로 하는 경구제로 개발할 계획이다.

한미약품은 지난 7월 국내 임상시험을 통해 한국인 맞춤형 GLP-1 계열 비만치료제를 개발하겠다고 밝혀 주목받았다. 자사 대사 질환 신약 후보물질 ‘에페글레나타이드’의 목표 적응증을 비만으로 변경하고 일주일에 한번 투여하는 주사제로 개발한다는 전략이다. 식약처에 3상 IND를 제출한 상태다.