릴리, ‘마운자로’ 8월 국내 출시…2형당뇨·비만 동시 타깃

한국릴리는 GIP/GLP-1 수용체 이중효능제인 마운자로프리필드펜주(성분명 터제파타이드) 2.5mg/0.5mL와 5mg/0.5mL을 오는 8월 중순 국내 2형 당뇨병 및 비만 환자 대상으로 출시한다고 23일 밝혔다.

마운자로는 최초이자 현재까지 유일한 GIP(포도당 의존성 인슐린 분비 촉진 폴리펩타이드)/GLP-1(글루카곤 유사 펩타이드-1) 수용체 이중작용제다. 주 1회 투여하는 단일분자 주사제로, GIP 수용체와 GLP-1 수용체에 선택적으로 결합해 이를 활성화하도록 설계됐다. 이를 통해 인슐린 분비를 촉진하고 인슐린 민감도를 개선하며, 글루카곤 농도를 낮춰 혈당을 조절하는 데 기여한다. 또한 위 배출을 지연시켜 음식 섭취를 줄이고 체중 감소에도 도움을 준다.

국내·외 진료 지침과 세계보건기구(WHO)는 마운자의 약물 기전과 SURPASS 및 SURMOUNT 3상 임상 결과를 바탕으로, 이를 기존 GLP-1 수용체 작용제와는 다른 계열의 치료제로 분류하고 있다.

또한 마운자로는 제약 업계의 노벨상이라고 불리는 ‘2024 인터내셔널 프리 갈리엥(International Prix Galien 2024)’ 어워드에서 2년간 의약품 분야 최고 혁신을 이끈 제품에 수여되는 ‘최고의 의약품 상(Best Pharmaceutical Product)’을 수상한 바 있다.

마운자로는 현재 국내에서 두 가지 적응증으로 허가를 받았다. 성인 제2형 당뇨병 환자의 혈당 조절을 개선하기 위한 식이요법 및 운동요법의 보조제로, 단독요법 또는 병용요법 모두에 사용할 수 있다. 또한 만성 체중 관리를 위한 치료제로, 초기 체질량지수(BMI)가 30kg/m² 이상인 비만 성인이나, BMI가 27kg/m² 이상 30kg/m² 미만이면서 고혈압, 이상지질혈증, 제2형 당뇨병, 폐쇄성 수면무호흡증, 심혈관 질환 등 체중 관련 동반 질환이 있는 과체중 성인을 대상으로 한다. 두 경우 모두 저칼로리 식이요법 및 운동요법과 병행해 사용하도록 허가됐다.

두 적응증 모두 권장 시작용량은 주 1회 2.5mg이며, 4주 이후부터는 주1회 5mg투여한다. 추가 용량 조절이 필요한 경우 최소 4주간 현 용량 투여 이후 2.5mg씩 증량하고, 최대 용량은 주 1회 15mg이다.

마운자로의 제2형 당뇨병 적응증 허가는 총 6,278명을 대상으로 한 5건의 SURPASS 3상 임상시험 결과를 기반으로 이뤄졌다. 이들 연구는 마운자로(5mg, 10mg, 15mg)의 단독요법 또는 병용요법이 위약, 세마글루티드(1mg), 인슐린 데글루덱(100U/mL), 인슐린 글라진(100U/mL) 등과 비교해 임상적 유효성과 안전성 측면에서 우수함을 입증했다. 모든 연구에서 마운자로는 대조군뿐만 아니라 기저치와 비교했을 때도 당화혈색소(HbA1c)를 유의하게 개선했다.

마운자로의 비만 적응증은 SURMOUNT-1, SURMOUNT-2 두 개의 3상 임상시험 결과를 기반으로 허가됐다. SURMOUNT-1은 비만(BMI≥30kg/m²) 또는 2형 당뇨병을 제외한 한 가지 이상의 체중 관련 동반 질환(이상지질혈증, 고혈압, 폐쇄성 수면 무호흡 또는 심혈관계 질환)이 있는 과체중(27kg/m²≤BMI<30kg/m²) 성인 환자 2,539명을 대상으로 72주간 진행된 임상시험이다. SURMOUNT-2는 2형 당뇨병이 있는 BMI 27 kg/m² 이상 성인 환자 938명을 대상으로 72주간 진행됐다. 연구 결과, 마운자로(5mg, 10mg, 15mg)는 위약 대비 통계적으로 유의한 체중 감소 결과를 나타냈다.

한편, 성인 비만(BMI≥30kg/m²) 또는 당뇨병을 제외한 한 가지 이상 체중 관련 동반질환이 있는 과체중(27kg/m²≤BMI<30kg/m²) 환자 751명을 대상으로 마운자로(10mg 또는 15mg) 및 대조군인 세마글루티드(1.7mg 또는 2.4mg)의 체중 감소 효과를 직접 비교(최대 내약 용량 기준)한 SURMOUNT-5 3상 임상시험 결과도 최근 2025 유럽비만학술대회(32nd European Congress on Obesity, ECO 2025)와 국제학술지 NEJM(New England Journal of Medicine)을 통해 발표됐다.

연구 결과, 마운자로 투여군의 72주차 기준 평균 체중 감소율은 20.2%로 세마글루티드 투여군의 13.7% 대비 개선됐다. 허리둘레 수치도 마운자로 투여군은 평균 18.4cm(7.2인치) 감소해 평균 13.0cm(5.1인치) 감소가 확인된 세마글루티드 투여군 대비 통계적 우월성을 확인했다.

한국릴리 존 비클 대표는 "국내 허가 범위 내에서 치료가 꼭 필요한 환자들이 마운자로를 통해 더 건강한 일상을 살아갈 수 있도록 국내 의료전문가 및 환자들과 적극적으로 소통하겠다"고 말했다.